Sužinokite apie biologinį prieinamumą ar vaisto absorbcijos greitį
Biologinis prieinamumas yra pagrindinis matavimo įrankis, nes jis nustato teisingą dozę, skirtą vaistui nevirti į veną. Klinikinių tyrimų metu vaisto biologinis prieinamumas yra pagrindinis veiksnys, kuris turi būti matuojamas 1 ir 2 etapų tyrimuose.
Nustatomas vaisto absoliutus biologinis prieinamumas atliekamas farmakokinetikos tyrimu. Plazmos koncentracija kraujo plazmoje nustatoma atsižvelgiant į laiką ir koncentraciją vs laikas po į veną ir ne į veną. Nevartoti į veną yra burnos, rektalinės, transderminės, poodinės ir kalbos.
Biologinio prieinamumo matavimas yra f arba F raidė, išreikšta procentais. Santykinis biologinis prieinamumas yra priemonė, naudojama vertinant bioekvivalenciją (BE) tarp vaistų produktų.
Kad FDA patvirtintų generinį vaistą, narkotikų rėmėjas privalo parodyti, kad jo produktas yra 90 proc. Patikimumo intervalas, palyginti su prekės ženklu pažymėtu vaistu.
Biologinis prieinamumas yra viena iš pagrindinių farmacinių vaistų vystymosi priemonių, nes apskaičiuojant dozę, skirtą vartoti ne į veną, remiantis absorbcija, reikia atsižvelgti į biologinį prieinamumą.
Absorbuojamo vaisto procentas yra vaisto formos gebėjimo pristatyti vaistą į tikslinę vietą matavimas.
"Absorbuojama suma" paprastai yra matuojama pagal vieną iš dviejų kriterijų: laiko intervalą - koncentracijos plazmoje kreivė (AUC) arba bendras (kaupiamasis) vaisto kiekis, išsiskiriantis su šlapimu po vaisto vartojimo ", - teigia Bostono universiteto mokykla medicinos. "Yra linijinis ryšys tarp" ploto po kreive "ir doze, kai absorbuoto vaisto frakcija nepriklauso nuo dozės, eliminacijos greitis (pusinės eliminacijos laikas) ir paskirstymo tūris nepriklauso nuo dozės ir dozavimo formos.
Ryšio linijos santykis tarp kreivės ir dozės gali atsirasti, jei, pavyzdžiui, absorbcijos procesas yra prisotinamas arba jei vaistas nesugeba pasiekti sisteminės cirkuliacijos dėl, pvz., Vaisto jungimosi žarnyne ar biotransformacijos kepenys metu narkotikų pirmasis tranzitas per portalo sistemą. "
Veiksniai, turintys įtakos biologiniam prieinamumui
Kai vaistas įvedamas ne intraveziu būdu, vaisto biologinis prieinamumas žmogui skiriasi. Tai gali turėti įtakos fiziologiniai ir kiti veiksniai, įskaitant tai, ar vaistas vartojamas kartu su kitais vaistiniais preparatais, ar su maistu, ir su liga, kuri veikia virškinimo trakto sistemą ar kepenų funkciją.
Kiti veiksniai, turintys įtakos vaisto biologiniam prieinamumui, yra jo fizinės savybės, vaisto formavimasis, pvz., Išplitęs išsiskyrimas arba nedelsiant paleisti, individo cikadieninis ritmas, vaistų sąveika, sąveikos su maistu, metabolizmo greitis (fermentų indukcijos arba kitų vaistų ir maisto produktų slopinimo poveikis ), virškinamojo trakto sveikata, paciento amžius ir ligos stadija.
Kai vaistas įvedamas į veną, jo biologinis prieinamumas yra 100 proc. (F
Jei vaistas vartojamas per burną, jis greitai pasiekia skrandį, ištirpsta ir kai kurios jo absorbuoja plonoji žarna.
Iš plonosios žarnos jis eina į kepenų portalą, kol ji pasiekia sisteminę kraujotaką. Kai kurie veiksniai, kurie gali neleisti vaistui patekti į sisteminę kraujotaką, yra vaisto savybės ir paciento fiziologinė būsena.
Tokie vaistai kaip benzilpenicilinas negali atlaikyti žemo skrandžio pH, kuris jį sunaikina. Virškinimo fermentai gali sunaikinti insuliną ir hepariną.
Labai hidrofobiniai vaistai gali būti lengvai absorbuojami, nes jie yra netirpūs kūno skysčiuose, o labai hidrofiliniai vaistai, kurie pritraukia skysčius, negali kerti lipidų turtingų ląstelių membranų.